糖皮質(zhì)激素類藥物理化性質(zhì)

[db:作者] / 2022-12-19 00:00

糖皮質(zhì)激素(glucocorticoids，GCs)是由腎.上腺皮質(zhì)束狀帶分泌的一類甾體激素，主要為皮質(zhì)醇(cortisol)，具有調(diào)節(jié)糖、脂肪和蛋白質(zhì)的生物合成和代謝的作用，還具有抑制免疫應(yīng)答、抗炎、抗毒、抗休克作用。稱其為“糖皮質(zhì)激素”是因為其調(diào)節(jié)糖類代謝的活性最早為人們所認(rèn)識。GCs與腎上腺皮質(zhì)分泌的調(diào)節(jié)體內(nèi)水和電解質(zhì)平衡的鹽皮質(zhì)激素(mineralocorticoid)統(tǒng)稱為腎上腺皮質(zhì)激素(adrenocortical hormones)。

10.1.1.1 理化性質(zhì)

GCs的基本結(jié)構(gòu)特征包括腎上腺皮質(zhì)激素所具有的C3的羰基、△4和17β酮醇側(cè)鏈以及GCs獨有的17a-OH和11β-OH。GCs這個概念不僅包括具有上述特征和活性的內(nèi)源性物質(zhì)，還包括很多經(jīng)過結(jié)構(gòu)優(yōu)化的具有類似結(jié)構(gòu)和活性的人工合成藥物。目前，GCs是臨床應(yīng)用較多的一類藥物。GCs根據(jù)其血漿半衰期分短、中、長效三類。短效激素包括：氫化可的松、可的松;中效激素包括：強的松、強的松龍、甲基強的松龍、氟羥強的松龍;長效激素包括：地塞米松、倍他米松等藥。常見GCs的理化性質(zhì)見表10-1。

表10-1 常見GCs的理化性質(zhì)

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