甾類同化激素類藥物代謝和毒理學

時間：2023-03-25 04:56:21來源：food欄目：食品快速檢測閱讀：

甾類同化激素類藥物代謝和毒理學

[db:作者] / 2022-12-12 00:00

8.1.2.1 體內代謝過程

由于激素類物質在細胞內具有專一性受體，很小的劑量即能產生作用，故ASs用量極小，代謝和消除迅速，且體內代謝產物相當復雜。ASs口服易吸收，但首過效應(first-passeffect)較嚴重，影響藥效。吸收后在血液中與專一性運輸蛋白可逆性結合以增加溶解性，僅游離的ASs發揮藥效。游離ASs特別是內源性物質在肝組織內被迅速代謝失活，如雌酮、睪酮和孕酮的血漿半衰期一般都低于10min。所以，多數ASs使用緩釋劑型以非腸道方式給藥，如埋植劑、油性注射劑等，但這種給藥方式通常使注射部位長期保持高濃度的激素，一旦被食用者攝入會產生危險。在食用組織中，肝、腎和脂肪組織中殘留量較高，肌肉和血漿較低。孕酮在脂肪中濃度最高，肝、腎組織中以代謝物為主，肌肉、血漿中以原藥為主。在體內經過I相和II相代謝反應后，ASs及其代謝物均屬多羥基物質，在動物尿液、膽汁或肝、腎組織中軛合物的比例通常很高。80%的群勃龍及其代謝物以軛合物形式隨尿和膽汁排出。

8.1.2.2 毒理學與不良反應

長期使用或攝入雄激素會干擾人體正常的激素平衡，男性出現睪丸萎縮、胸部擴大、早禿、肝、腎功能障礙或肝腫瘤，女性出現雄性化，月經失調、肌肉增生、毛發增多等；長期攝入雌激素會導致女性化、性早熟、抑制骨骼和精子發育，特別是雌激素類物質具有明顯的致癌效應，可導致女性及其女性后代生殖器官畸形和癌變，對于兒童則更明顯。

8.1.3 最大允許殘留限量

由于具有促進動物體內營養物質沉積和改善生產性能的作用，ASs曾被大量用于畜牧養殖。然而，濫用ASs會造成其在動物組織中不同程度的殘留，20世紀80年代以來，許多國家或組織通過立法限制或禁止在食品動物飼養中使用同化激素。我國農業部公告第176號已經明確將炔諾酮、群勃龍等ASs列入禁止使用的藥物名錄2。世界主要國家和組織對ASs的最大允許殘留限量(maximum residue limit，MRL)和使用規定見表8-4。

表8-4 世界主要國家和組織制定的ASs的MRLs

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